阿伐斯汀，健康成年志愿者服用8毫克后，约1.5小时出现的药物血浆峰浓度约为每毫升150毫微克，血浆半衰期大约为1.5小时。在6天的多剂量研究中没有观察到药物的积聚。
口服吸收完全，难于通过血脑屏障，t1/2为1.5h，抗组胺作用可维持8h，12h后80%以原形从尿中排泄。口服后在肠道被充分吸收，成人服用8mg后，1.5hr出现的药物血浆峰浓度约为150µg/mL，血浆半衰期约为1.5hr。无药物积聚现象。单剂量服用8mg后，约30分钟开始起效，峰效应在90分钟(发红)和2hr(皮肤条痕)出现。有效的抗组织胺活性可维持12hr。本药及其代谢产物主要通过肾排泄，12hr时排泄服用量的80%，其中大部分为药物原型，代谢产物约占服用剂量的1/7。小部分通过肠道排泄(13%)。
磷酸组胺，本品口服给药，很快在胃中失活。皮下、肌内或静脉注射给药，产生作用快速、短暂。本品经甲基化和氧化代谢，其代谢产物排泄于尿中。
